1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道,几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中,控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导,既快速又有选择性。从生物学上讲,这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞(如神经元)中,钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间,从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0753S
    Gliclazide-d4

    格列齐特 d4

    Inhibitor
    Gliclazide-d4 是 Gliclazide 的氘代物。Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。
    Gliclazide-d<sub>4</sub>
  • HY-15206S
    Glyburide-d11

    格列本脲 d11

    Inhibitor
    Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glyburide-d<sub>11</sub>
  • HY-B0189B
    Mosapride citrate dihydrate Inhibitor
    Mosapride (TAK-370) citrate dehydrate 是一种胃促动力剂,具有5-羟色胺4受体(5-hydroxytryptamine4)激动剂活性,已广泛用于研究多种胃肠道疾病。Mosapride citrate dehydrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用,其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate dehydrate 在体内实验中也有选择性地刺激上消化道运动。
    Mosapride citrate dihydrate
  • HY-132201
    MK-8153 Inhibitor
    MK-8153 是一种有效的,选择性和具有口服活性的肾外髓质钾通道 (ROMK) 抑制剂,对 ROMK EP 和 hERG EPIC50 值分别为 5 nM 和 34 μM。MK-8153 可用作利尿剂。
    MK-8153
  • HY-14188S
    Amiodarone-d4 hydrochloride

    盐酸胺碘酮-d4

    Inhibitor 99.58%
    Amiodarone-d4 (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
    Amiodarone-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-P5931
    Spinoxin Inhibitor ≥98.0%
    Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
    Spinoxin
  • HY-113066S2
    Guanosine 5'-diphosphate-d13 dilithium Activator
    Guanosine 5'-diphosphate-d13 (GDP-d13) dilithium 是氘代标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
    Guanosine 5'-diphosphate-d<sup>13</sup> dilithium
  • HY-131899
    N-Bromoacetamide ≥98.0%
    N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。
    N-Bromoacetamide
  • HY-120355A
    AP14145 hydrochloride Inhibitor 98.3%
    AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
    AP14145 hydrochloride
  • HY-12550
    GW542573X Activator 98.79%
    GW542573X 是一种有效的选择性 Ca2+ 激活 K+ 2 (SK2) 通道激活剂。GW542573X 诱导 hSK1 的 Ca2+ 反应曲线从 EC50 (Ca2+) 值 410 nM 左移至 240 nM。
    GW542573X
  • HY-103067
    A1899 99.72%
    A1899 是一种有效且高选择性的 K2P 通道 TASK-1 阻断剂。A1899 对于卵母细胞和 CHO 细胞中表达的 TASK-1 通道的 IC50 值分别为 35.1 nM 和 7 nM。A1899 也是一种 IKur 阻断剂,可用于心血管疾病的研究。
    A1899
  • HY-B0422S
    Nateglinide-d5

    那格列奈 d5

    Inhibitor ≥98.0%
    Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
    Nateglinide-d<sub>5</sub>
  • HY-163018
    Kv3.1 modulator 2 Modulator
    Kv3.1 modulator 2 是 Kv3.1 通道调节剂,EC50 值为 68 nM。
    Kv3.1 modulator 2
  • HY-110234
    Topiramate D12

    托吡酯-D12

    Activator 99.90%
    Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate D12
  • HY-P1427
    Guangxitoxin 1E Inhibitor
    Guangxitoxin 1E 是 KV2.1KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。
    Guangxitoxin 1E
  • HY-108585
    VU591 hydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    VU591 hydrochloride 是一种强效的、选择性的肾外髓钾通道 (ROMK 或Kir1.1) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.24 μM。VU591 hydrochloride 和它的等效物 HY-108585A 可用于神经领域的研究。
    VU591 hydrochloride
  • HY-P3581
    PE 22-28 Inhibitor 99.98%
    PE 22-28 是一种 TREK-1 抑制剂,IC50 值为 0.12 nM。PE 22-28 也是一种 7 个氨基酸的肽,用作通过化学修饰和氨基酸取代制备类似物的核心序列。PE 22-28 可用于抑郁症的研究。
    PE 22-28
  • HY-161092A
    KIO-301 chloride hydrochloride Inhibitor 99.61%
    KIO-301 chloride hydrochloride 是一种偶氮苯光开关化合物,可在暴露于可见光期间阻断电压门控离子通道,包括超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 和电压门控钾通道 (voltage-gated potassium channels)。
    KIO-301 chloride hydrochloride
  • HY-B0604S
    4-Aminopyridine-d4

    4-氨基吡啶-d4

    Inhibitor 99.21%
    4-Aminopyridine-d4 是 4-Aminopyridine 氘代物。4-Aminopyridine是非选择性的钾离子通道阻断剂,从细胞膜的细胞质侧结合。
    4-Aminopyridine-d<sub>4</sub>
  • HY-110110A
    VU0463271 quarterhydrate Antagonist ≥98.0%
    VU0463271 quarterhydrate 是神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。
    VU0463271 quarterhydrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种